2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor (内皮素受体)

内皮素受体 (Endothelin Receptor) 是视紫红质受体 β 组的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可与内皮素配体结合，内皮素配体是 21 个氨基酸长的肽，源自较长的内皮素前体。已知内皮素受体至少有四种类型，即 ETA、ETB（ETB1、ETB2）和 ETC。ETA 受体的特点是对 ET-1 和 ET-2 具有比 ET-3 更高的亲和力和选择性，而 ETB 受体对所有三种内皮素同工肽都具有同等的高亲和力。

内皮素在多种组织中合成，包括血管内皮细胞（仅 ET-1）和平滑肌细胞。释放的内皮素与内皮素受体 ETA 和 ETB 结合，血管平滑肌细胞上的 ETA 受体介导血管收缩，内皮上的 ETB 受体与一氧化氮 (NO) 和前列环素的释放有关。

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) of the β-group of rhodopsin receptors that bind to endothelin ligands, which are 21 amino acid long peptides derived from longer prepro-endothelin precursors. There are at least four types known, ETA, ETB (ETB1, ETB2) and ETC. The ETA receptor is characterized by having high affinity and selectivity for ET-1 and ET-2 compared to ET-3, whereas the ETB receptor has equivalent high affinity for all three endothelin isopeptides.

Endothelins are synthesized in several tissues, including the vascular endothelium (ET-1 exclusively) and smooth muscle cells. Released endothelin binds to the endothelin receptors ETA and ETB, the ETA receptors on vascular smooth muscle cells mediating vasoconstriction, and the ETB receptors on the endothelium linked to nitric oxide (NO) and prostacyclin release.

Endothelin Receptor 亚型特异性产品:

Endothelin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10088
    Zibotentan

    齐泊腾坦; 赛博特坦

    		Antagonist 99.37%
    Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    Zibotentan
  • HY-17352
    Clazosentan Antagonist 99.50%
    Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
    Clazosentan
  • HY-B0323
    Sulfisoxazole

    磺胺异噁唑

    		Antagonist 99.90%
    Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种具有口服活性的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，对内皮素受体 A 和 B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole 是磺胺类抗菌剂 (antibacterial)。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。
    Sulfisoxazole
  • HY-16465A
    IRL-1620 TFA Agonist 99.74%
    IRL-1620 (TFA) 是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，Ki 值为 16 pM。
    IRL-1620 TFA
  • HY-P1237A
    C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human TFA Agonist 98.10%
    C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human (TFA)，是 CNP 的 1-22 片段，是一种利钠肽受体 B (NPR-B) 激动剂。C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human (TFA) 抑制由生理激动剂组胺和 5-HT 刺激或直接由 Forskolin 刺激的 cAMP 合成。CNP 是一种有效的、内皮衍生的松弛剂和生长抑制因子。
    C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human TFA
  • HY-15404
    Darusentan

    达卢生坦; 达洛生坦; 达鲁生坦

    		Inhibitor 98.67%
    Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂，其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM，与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM，对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素，Ki 为 13 nM。
    Darusentan
  • HY-17351
    Tezosentan Antagonist 98.79%
    Tezosentan (RO 610612) 是内皮素 (ET) 受体的一个拮抗剂，其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 值分别为 9.5,7.7。
    Tezosentan
  • HY-103460
    IRL 2500 Antagonist 99.27%
    IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂，其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
    IRL 2500
  • HY-P0207A
    Endothelin-2 (49-69), human TFA Ligand 98.78%
    Endothelin-2 (49-69), human (TFA) (Endothelin-2 (49-69) (human, canine) (TFA)) 是由 21 个氨基酸组成的血管活性肽，可与 G 蛋白连接的跨膜受体，ET-RA 和 ET-RB 结合。
    Endothelin-2 (49-69), human TFA
  • HY-120295
    A-192621 Antagonist 99.85%
    A-192621 是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂，IC50 为 4.5 nM，Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM，Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
    A-192621
  • HY-102029
    Sarafotoxin S6c Agonist 98.19%
    Sarafotoxin S6c (SRTX-c) 是一种有效的内皮素B受体 (endothelin-B receptor) 激动剂。Sarafotoxin S6c 可引起内皮完好血管和内皮剥离血管的收缩。
    Sarafotoxin S6c
  • HY-14184A
    Macitentan (n-butyl analogue)

    马西替坦正丁基类似物

    		99.35%
    Macitentan 丁基类似物是 Macitentan 的丁基类似物。
    Macitentan (n-butyl analogue)
  • HY-118497
    BMS 182874 Antagonist 99.85%
    BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压，可用于心血管疾病研究。
    BMS 182874
  • HY-P5792
    Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 99.65%
    Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) (ANP (3-28) (human)) 是一种由心房心肌合成和分泌的肽激素。Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 参与血压、体液平衡和电解质稳态的调节。
    Atrial natriuretic peptide (3-28) (human)
  • HY-15195
    Avosentan

    阿伏生坦

    		Antagonist 98.15%
    Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素（ETA）受体拮抗剂。
    Avosentan
  • HY-19431
    Ro 46-8443 Antagonist 98.93%
    Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。
    Ro 46-8443
  • HY-121300
    Kendomycin Antagonist 98.00%
    Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic)，具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL)，Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂，具有抗骨质疏松作用。
    Kendomycin
  • HY-15895S
    Aprocitentan-d4

    N-去丙基马西替坦杂质3-d4

    		Antagonist
    Aprocitentan-d4 是 Aprocitentan 氘代物。Aprocitentan 是 Macitentan 的主要且具有药理活性的代谢产物。Aprocitentan 是一种具有口服活性的双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。Aprocitentan 是一种抗高血压剂。
    Aprocitentan-d<sub>4</sub>
  • HY-106994
    Nebentan Antagonist 99.67%
    Nebentan (YM598 free base) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合，Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
    Nebentan
  • HY-P1112
    Sarafotoxin S6a Agonist 98.45%
    Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂，具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
    Sarafotoxin S6a
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Endothelin Receptor Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z